作品聲明:內(nèi)容僅供參考,如有不適及時就醫(yī)
今天來給大家科普一點藥物結(jié)構(gòu)方面的基礎(chǔ)知識。
經(jīng)常會有讀者朋友提出這樣的困惑,阿托伐他汀鈣里面含鈣,我本身就有血管鈣化的問題,這種藥吃多了,會不會加速鈣化?還有的朋友會問:沙庫巴曲纈沙坦鈉名字里有鈉,是不是腎不好的不能吃?
類似的問題還有很多,在這里就不一一贅述了,今天就以阿托伐他汀鈣和沙庫巴曲纈沙坦鈉這兩個藥物為例,來幫助有些朋友在用藥過程中,對藥物中含有金屬離子的擔(dān)憂做一個解惑。
先說答案,對于這種藥物中含有的金屬離子,是完全不必擔(dān)心的問題,我們主要起到藥效的是藥物的主要成分,而金屬離子,不管是鈣還是鈉,都不足以對我們的健康造成影響。
首先來說阿托伐他汀鈣。
很多時候為了改善藥物的溶解度、穩(wěn)定性,或結(jié)晶性,更便于藥物在人體的吸收,或便于制劑的穩(wěn)定生產(chǎn),經(jīng)常會有藥物本身與金屬離子結(jié)合的形式存在,而阿托伐他汀鈣,就是阿托伐他汀與鈣離子結(jié)合形成的鈣鹽形式,類似的情況還有很多,僅僅他汀類藥物,就有瑞舒伐他汀鈣,普伐他汀鈉等多種藥物,都是以金屬鹽的形式存在的藥物。
阿托伐他汀鈣鹽的形式,其性質(zhì)更穩(wěn)定,進入人體后的溶出,吸收也會更高效,這種鹽的形式,也更有利于制成含量穩(wěn)定的片劑,而其中的“鈣”,并不是為了給我們的身體補鈣,而是作為一種化學(xué)配位的金屬離子。
打個比方來說,在阿托伐他汀鈣中,主角是阿托伐他汀,而鈣只是一個配角,一個不重要但又不可或缺的配角。它能夠與阿托伐他汀分子中的羧酸基團形成鹽,改善藥物的結(jié)晶形態(tài)和溶解速率,同時還使得藥物制劑更穩(wěn)定,保證了藥物在效期的穩(wěn)定性和體內(nèi)吸收時的可控性。
從鈣的含量上來看,一個分子的阿托伐他汀鈣種,鈣離子的含量是非常低的,阿托伐他汀鈣通常的化學(xué)結(jié)構(gòu)式阿托伐他汀鈣三水合物,在這個化學(xué)結(jié)構(gòu)里,阿托伐他汀游離酸的分子量是558.6,而3個水的分子量為54,1個鈣的分子量只有50,這樣算下來,鈣在阿托伐他汀鈣整個分子結(jié)構(gòu)中的占比不足10分之一。
以我們最大劑量每天40mg的阿托伐他汀鈣計算,吃這個藥導(dǎo)致的每天的鈣攝入量不大4mg,這個量比起老年人常規(guī)推薦的鈣補充量每日800到1000mg,連1%的補鈣量都達不到,因此,完全可以忽略這種配位金屬離子的影響。
因此,對于擔(dān)心服用阿托伐他汀鈣會把鈣補多了的朋友,完全可以消除這種憂慮,這個藥物并不會因為含鈣就會加速你的血管鈣化,反而通過合理高效地控制好血脂水平,還能夠有助于延緩動脈粥樣硬化進程,甚至是實現(xiàn)輕度的斑塊逆轉(zhuǎn),改善易損斑塊的穩(wěn)定性。
血管斑塊鈣化的主要風(fēng)險因素,主要是來自于動脈粥樣硬化的進展,同時長期超大劑量補充維生素D(每天超過4000IU),也可能會加速血管的鈣化,這些因素如果能夠合理的控制好,阿托伐他汀鈣的使用,不但不會加速血管鈣化,反而有助于改善這些動脈粥樣硬化的風(fēng)險問題。
再來說一下沙庫巴曲纈沙坦鈉。
我們已經(jīng)多次談過,這個藥物是沙庫巴曲和纈沙坦按照摩爾比1:1形成的共晶藥物,然而如果單獨要使者兩個物質(zhì)形成共晶,是不可能做到的,這個過程本身就需要鈉離子的參與,鈉離子就好比是這兩個藥物有效成分形成共晶物的中間連接點,沒有它,這兩個藥物的共晶結(jié)構(gòu)就會“散架”。
從化學(xué)結(jié)構(gòu)來看,每個分子的沙庫巴曲纈沙坦鈉中,都含有1分子的沙庫巴曲,1分子的纈沙坦,3個鈉和2.5個結(jié)晶水,這樣的組合結(jié)構(gòu)使藥物具有更好的穩(wěn)定性,也更易于在藥物進入人體后發(fā)生解構(gòu),沙庫巴曲和纈沙坦兩種物質(zhì)分別被人體吸收,從而發(fā)揮藥效作用。
從鈉離子的占比來說,在這個龐大的分子結(jié)構(gòu)中,即使是3個鈉的占比也是及其微小的,沙庫巴曲+纈沙坦+2.5個結(jié)晶水的分子占比達到了整個分子結(jié)構(gòu)的93%左右,而3個鈉的占比僅僅在7%左右。
按這個占比計算服藥帶來的鈉攝入量,即使是每天服用200mg的藥物,也只能增加15mg左右的鈉攝入,相比我們嚴格低鹽飲食的限度3g鈉(相當(dāng)于3000mg),其占比只有0.5%,看到這些數(shù)據(jù),也就明白為什么給大家說這種金屬離子對于藥效的影響,是可以忽略不計的。
因此,同樣的沙庫巴曲纈沙坦鈉中,鈉的作用是穩(wěn)定藥物的共晶結(jié)構(gòu),改善藥物在人體內(nèi)的溶出代謝等過程,但其本身含量微小,并不會對我們的健康,包括腎臟健康造成影響。腎功能重度不全的患者要慎用甚至是禁用該藥物,主要是與藥物主成分,在嚴重腎功能不全人群中,會使得高血鉀的發(fā)生風(fēng)險顯著增加造成的,并不是因為藥物本身含有“鈉”所導(dǎo)致的。
通過上述介紹相信大家應(yīng)該能夠明白,很多藥物名稱中,在主成分名字后面帶有的金屬離子,還有一些在藥物前面帶有的苯磺酸、鹽酸等酸根離子(例如苯磺酸氨氯地平,鹽酸左氧氟沙星等),這些搭配都是對藥物本身的一種化學(xué)結(jié)構(gòu)的優(yōu)化,一般會提升藥物的穩(wěn)定性或有效性,并不會帶來額外的健康風(fēng)險。
希望這篇文章對大家正確認識合理用藥的相關(guān)知識能夠有所幫助,也歡迎大家積極轉(zhuǎn)發(fā)分享,讓更多人看到更靠譜的健康科普知識。
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