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上海交通大學(xué)發(fā)表最新Science論文

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編輯丨王多魚

排版丨水成文

萜類化合物是一類廣泛存在的天然產(chǎn)物,其結(jié)構(gòu)源于萜烯分子的酶促修飾。針對法尼醇(farnesol)的頭端和尾端雙鍵,已開發(fā)出高效的不對稱環(huán)氧化反應(yīng),這極大地促進(jìn)了萜類化合物的合成。然而,對于法尼醇中相對惰性的內(nèi)烯烴,難以直接進(jìn)行不對稱環(huán)氧化反應(yīng),這在許多萜類化合物的合成中造成了重大挑戰(zhàn)。

2025 年 8 月 14 日,上海交通大學(xué)李健團(tuán)隊與 海軍軍醫(yī)大學(xué)張衛(wèi)東團(tuán)隊合作,在國際頂尖學(xué)術(shù)期刊Science上發(fā)表了題為:Artificial farnesol epoxidase enables a concise synthesis of meroterpenoids 的研究論文。

該研究開發(fā)了一種整合酶催化與經(jīng)典合成化學(xué)的新策略,用于構(gòu)建雜萜類化合物。研究團(tuán)隊采用定向進(jìn)化技術(shù)改造獲得了一種環(huán)氧化酶,該酶對法尼醇的內(nèi)烯烴位點展現(xiàn)出獨特的選擇性,該反應(yīng)產(chǎn)物可作為關(guān)鍵中間體,通過后續(xù)修飾與環(huán)化反應(yīng)大幅簡化合成路線,通??s減 50% 以上合成步驟。


在這項最新研究中,研究團(tuán)隊使用定向進(jìn)化技術(shù),人工改造出了一種工程化環(huán)氧化酶(epoxidase),該酶能夠以高區(qū)域選擇性和對映選擇性,特異性催化法尼醇內(nèi)烯烴的環(huán)氧化反應(yīng)。通過這一方法獲得的環(huán)氧化中間體已被成功應(yīng)用于簡化多種雜萜類化合物的合成路徑,在大多數(shù)案例中使總合成步驟減少一半以上。

論文鏈接

https://www.science.org/doi/10.1126/science.adt2096



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